هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز د درمل جوړونکي په توګه

هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMC)

کټګورۍ: د پوښ کولو مواد؛ د غشا مواد؛ د ورو خوشې کولو چمتووالي لپاره د سرعت کنټرول پولیمر توکي؛ د ثبات اجنټ؛ د تعلیق مرسته، د ټابلیټ چپکونکی؛ تقویه شوي چپکونکي اجنټ.

1. د محصول پیژندنه

دا محصول یو غیر ایونیک سیلولوز ایتھر دی، په بهر کې د سپین پوډر په توګه لیدل کیږي، بې بوی او بې خونده، په اوبو کې محلول او ډیری قطبي عضوي محلول، په سړو اوبو کې پړسیدل ترڅو پاک یا یو څه توربایډ شوي کولایډیل محلول وي. د اوبو محلول د سطحې فعالیت، لوړ روڼتیا او باثباته فعالیت لري. HPMC د ګرم جیل ملکیت لري. د تودوخې وروسته، د محصول د اوبو محلول د جیل باران جوړوي، او بیا د یخولو وروسته منحل کیږي. د جیل تودوخې مختلف مشخصات توپیر لري. محلولیت د واسکعیت سره بدلون مومي، د واسکعیت ژو کموالی، د محلولیت زیات وي، د HPMC ځانګړتیاو مختلف مشخصات ځینې توپیرونه لري، HPMC په اوبو کې منحل شوي د pH ارزښت نه متاثره کیږي.

په ناڅاپي ډول احتراق حرارت، لوز کثافت، ریښتیني کثافت او د شیشې لیږد تودوخه په ترتیب سره 360℃، 0.341g/cm3، 1.326g/cm3 او 170 ~ 180℃ وه. د تودوخې وروسته، دا په 190 ~ 200 ° C کې نسواري بدلیږي او په 225 ~ 230 ° C کې سوځیږي.

HPMC تقریبا په کلوروفارم، ایتانول (95٪)، او ډایتیل ایتر کې منحل کیږي، او د ایتانول او میتیلین کلورایډ، د میتانول او میتیلین کلورایډ مخلوط، او د اوبو او ایتانول مخلوط کې منحل کیږي. د HPMC ځینې کچې د اسیټون، میتیلین کلورایډ، او 2-پروپانول په ترکیبونو او همدارنګه په نورو عضوي محلولونو کې حل کیږي.

جدول 1: تخنیکي شاخصونه

پروژه

ګیج

60 gd (2910).

65GD(2906)

75GD(2208)

میتوکسي٪

28.0-32.0

27.0-30.0

19.0-24.0

هایډروکسایپروپوکسي٪

7.0-12.0

4.0-7.5

4.0-12.0

د جیل د حرارت درجه ℃

۵۶-۶۴.

62.0-68.0

70.0-90.0

ویسکوسیټي mpa s.

3,5,6,15,50,4000

50400 0

100400 0150 00100 000

د وچ وزن له لاسه ورکول

5.0 یا لږ

د پاتې شونو سوځول٪

1.5 یا لږ

pH

4.0-8.0

درنه فلزي

20 یا لږ

ارسنیک

2.0 یا لږ

2. د محصول ځانګړتیاوې

2.1 Hydroxypropyl methylcellulose په یخو اوبو کې منحل کیږي ترڅو د ویسکوس کولایډیل محلول جوړ کړي. تر هغه چې دا په یخ اوبو کې اضافه شي او یو څه وخورئ، دا په شفاف محلول کې منحل کیدی شي. برعکس، دا اساسا د 60 ℃ څخه پورته ګرمو اوبو کې نه حل کیدونکی دی او یوازې پړسیدلی شي. د هایدروکساپروپیل میتی سیلولوز د اوبو محلول په چمتو کولو کې ، دا غوره ده چې د هایدروکسایپروپیل میتی سیلولوز یوه برخه په یو ټاکلي مقدار اوبو کې اضافه کړئ ، په کلکه سره وخورئ ، تر 80 ~ 90 ℃ پورې تودوخه کړئ ، او بیا پاتې هایدروکساپروپیل میتی سیلولوز اضافه کړئ ، او په پای کې د ضمیمه کولو لپاره سړې اوبه وکاروئ. په اړین مقدار کې.

2.2 Hydroxypropyl methylcellulose یو غیر ionic سیلولوز ایتر دی، د هغې محلول ایونیک چارج نه لري، د فلزي مالګو یا ایونیک عضوي مرکباتو سره تعامل نه کوي، ترڅو ډاډ ترلاسه شي چې HPMC د چمتو کولو په بهیر کې د نورو خامو موادو او اضافي موادو سره غبرګون نه کوي. تولید.

2.3 Hydroxypropyl methylcellulose قوي ضد حساسیت لري، او په مالیکولر جوړښت کې د بدیل درجې په زیاتوالي سره، ضد حساسیت هم لوړیږي. هغه درمل چې د HPMC د معافیت په توګه کاروي د مؤثره مودې په اوږدو کې د نورو دودیزو درملو (نشایسته ، ډیکسټرین ، پوډر بوره) کارولو په پرتله خورا مستحکم کیفیت لري.

2.4 هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز میټابولیزم غیر فعال دی. د درمل جوړونکي په توګه ، دا میټابولیز یا جذب نه کیږي ، نو دا په درملو او خواړو کې تودوخه نه چمتو کوي. دا د ټیټ کالوری ارزښت، مالګې څخه پاک، غیر الرجینیک درملو او د شکرې ناروغانو لپاره د خوړو لپاره ځانګړی تطبیق لري.

2.5HPMC د تیزابونو او بندونو لپاره نسبتا مستحکم دی، مګر که چیرې pH د 2 ~ 11 څخه ډیر وي او د لوړې تودوخې یا د ذخیره کولو اوږد وخت لخوا اغیزمن شي، دا به د پخیدو درجه کمه کړي.

2.6 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous محلول کولی شي د سطحې فعالیت چمتو کړي، د منځنۍ سطحې او د منځني فشار ارزښتونه ښیي. دا په دوه مرحلې سیسټم کې مؤثره ایملیسیفیکیشن لري او د مؤثره ثبات کونکي او محافظتي کولایډ په توګه کارول کیدی شي.

2.7 Hydroxypropyl methylcellulose آبي محلول د فلم جوړونې غوره ځانګړتیاوې لري، او د ټابلیټونو او ګولیو لپاره یو ښه کوټینګ مواد دی. هغه غشا چې له دې څخه جوړ شوی بې رنګ او سخت دی. که چیرې ګلیسیرول اضافه شي ، نو پلاستیکیت یې ډیریږي. د سطحې درملنې وروسته، محصول په سړو اوبو کې توزیع کیږي، او د تحلیل کچه د pH چاپیریال بدلولو سره کنټرول کیدی شي. دا د سست خوشې کولو چمتووالي او د انټریک لیپت چمتووالي کې کارول کیږي.

3. د محصول غوښتنلیک

3.1. د چپکونکي او ویجاړونکي ایجنټ په توګه کارول کیږي

HPMC د درملو تحلیل او د خوشې کولو غوښتنلیکونو درجې ته وده ورکولو لپاره کارول کیږي ، په مستقیم ډول په محلول کې د چپکونکي په توګه منحل کیدی شي ، د HPMC ټیټ ویسکوسیټي په اوبو کې منحل کیږي ترڅو د هایټیوري چپکشی کولایډ محلول ، ټابلیټونو ، ګولیو ، دانو په چپکونکي او منحل کیدو کې شفاف شي. اجنټ، او د ګلو لپاره لوړ ویسکوسیټي، یوازې د مختلف ډولونو له امله کارول کیږي مختلف اړتیاوې، عمومي 2٪ ~ 5٪ دی.

د HPMC آبي محلول او د ایتانول یو ټاکلی غلظت د جامع باندر جوړولو لپاره؛ بېلګه: 2% HPMC آبي محلول چې د 55% ایتانول محلول سره مخلوط شوي د اموکسیلین کپسولونو د پیل کولو لپاره کارول شوي ترڅو د HPMC پرته د اموکسیلین کپسولونو اوسط تحلیل له 38% څخه 90% ته لوړ شي.

HPMC د تحلیل وروسته د نشایسته سلیري مختلف غلظت سره د مرکب چپکونکي څخه جوړ کیدی شي؛ کله چې 2% HPMC او 8% نشایسته یوځای شي د erythromycin enteric-coated ټابلیټ تحلیل له 38.26% څخه 97.38% ته لوړ شو.

2.2. د فلم کوټینګ مواد او د فلم جوړولو مواد جوړ کړئ

HPMC د اوبو د محلول کوټینګ موادو په توګه لاندې ځانګړتیاوې لري: معتدل محلول واسکاسی؛ د پوښ کولو پروسه ساده ده؛ د ښه فلم جوړولو ملکیت؛ کولی شي د ټوټې بڼه وساتي، لیکل؛ کیدای شي رطوبت ضد وي؛ رنګ کولی شي، ذائق اصلاح کړي. دا محصول د ټیټ ویسکوزیت سره د ټابلیټونو او ګولیو لپاره په اوبو کې محلول شوي فلمي پوښ په توګه کارول کیږي ، او د لوړ ویسکوسیټي سره د غیر اوبو پراساس فلم پوښاک لپاره ، د مصرف اندازه 2%-5٪ ده.

2.3، د ضخامت اجنټ او د کولایډیل محافظت ګلو په توګه

HPMC د 0.45٪ ~ 1.0٪ د ضخامت اجنټ په توګه کارول کیږي، د سترګو د څاڅکو او مصنوعي اوښکو د ضخامت په توګه کارول کیدی شي؛ د هایدروفوبیک ګلو ثبات زیاتولو لپاره کارول کیږي، د ذرو د یوځای کیدو مخه نیسي، باران، معمول دوز 0.5٪ ~ 1.5٪ دی.

2.4، د بلاکر په توګه، د ورو خوشې کولو موادو، کنټرول شوي خوشې کولو اجنټ او پوور ایجنټ

د HPMC لوړ ویسکوسیټي ماډل د مخلوط موادو سکیلټون دوامدار ریلیز ټابلیټونو او د هایدروفیلیک جیل سکیلټون دوامدار ریلیز ټابلیټونو بلاکرز او کنټرول شوي ریلیز اجنټ چمتو کولو لپاره کارول کیږي. د ټیټ ویسکوسیټي ماډل د دوامدار خوشې کولو یا کنټرول شوي خوشې کولو ټابلیټونو لپاره د سوري هڅونکي اجنټ دی ترڅو د دې ډول ټابلیټونو لومړني معالجوي دوز په چټکۍ سره ترلاسه شي ، وروسته د دوامدار خوشې کیدو یا کنټرول خوشې کیدو سره په وینه کې د مؤثره غلظت ساتلو لپاره.

2.5. جیل او سپپوزیټری میټرکس

د هایدروجیل سپپوزیټري او د معدې چپکونکي چمتووالی د هایدروجیل جوړښت ځانګړتیا په کارولو سره چمتو کیدی شي چې معمولا د HPMC لخوا په اوبو کې کارول کیږي.

2.6 بیولوژیکي چپکونکي مواد

Metronidazole د HPMC او polycarboxylethylene 934 سره په مکسر کې مخلوط شوي ترڅو د بایوډیزیو کنټرول شوي خوشې کولو ټابلیټونه جوړ کړي چې 250mg لري. د ویټرو تحلیل ازموینې ښودلې چې چمتووالی په چټکۍ سره په اوبو کې غوړ شوی، او د مخدره توکو خوشې کول د خپریدو او کاربن سلسلې آرامۍ لخوا کنټرول شوي. د څارویو پلي کول وښودله چې د مخدره توکو نوي خوشې کولو سیسټم د غواګانو sublingual mucosa ته د پام وړ بیولوژیکي چپکونکي ملکیتونه درلودل.

2.7، د تعلیق مرستې په توګه

د دې محصول لوړ ویسکوسیت د تعلیق مایع چمتووالي لپاره ښه تعلیق مرسته ده ، د دې معمول دوز 0.5٪ ~ 1.5٪ دی.

4. د غوښتنلیک مثالونه

4.1 د فلم کوټینګ محلول: HPMC 2kg، talc 2kg، د کاسټر تیل 1000ml، Twain -80 1000ml، پروپیلین ګلایکول 1000ml، 95٪ ایتانول 53000ml، اوبه 47000ml، د رنګ مناسب مقدار. د دې جوړولو لپاره دوه لارې شتون لري.

4.1.1 د محلول شوي رنګ پوښ شوي جامو مایع چمتو کول: د HPMC ټاکل شوې اندازه په 95٪ ایتانول کې اضافه کړئ، د شپې لپاره یې وخورئ، په اوبو کې یو بل رنګ ویکتور منحل کړئ (د اړتیا په صورت کې فلټر کړئ)، دوه محلولونه سره یوځای کړئ او په مساوي توګه وخورئ ترڅو شفاف محلول جوړ شي. . د محلول 80٪ (20٪ د پالش کولو لپاره) د ټاکل شوي مقدار سره د کاسټور تیل، Tween-80، او پروپیلین ګلایکول سره مخلوط کړئ.

4.1.2 د نه حل کېدونکي رنګ (لکه د اوسپنې اکسایډ) د پوښ کولو مایع HPMC د شپې په 95٪ ایتانول کې ډوب شوی و، او اوبه د 2٪ HPMC شفاف محلول جوړولو لپاره اضافه شوي. د دې محلول 20٪ د پالش کولو لپاره ایستل شوي ، او پاتې 80٪ محلول او د اوسپنې اکسایډ د مایع پیس کولو میتود لخوا چمتو شوي ، او بیا د نسخې مقدار نور اجزا اضافه شوي او د کارولو لپاره په مساوي ډول مخلوط شوي. د کوټینګ مایع د کوټینګ پروسه: د غلو شیټ د شکر کوټینګ کڅوړه کې واچوئ ، له ګرځیدو وروسته ، ګرمه هوا تر 45 ℃ پورې تودوخه کیږي ، تاسو کولی شئ د تغذیه کوټینګ سپری کړئ ، د جریان کنټرول په 10 ~ 15ml / دقیقه کې ، د سپری کولو وروسته ، وچولو ته دوام ورکړئ د 5 ~ 10 دقیقو لپاره د ګرمې هوا سره د کڅوړې څخه بهر کیدی شي، په وچولو کې واچوئ ترڅو د 8 ساعتونو څخه ډیر وچ شي.

4.2α-interferon د سترګو جھلی 50μg α-interferon په 10ml 0.01ml هایدروکلوریک اسید کې منحل شوی، د 90ml ایتانول او 0.5GHPMC سره مخلوط شوی، فلټر شوی، په څرخیدونکي شیشې راډ باندې پوښل شوی، په 60 ℃ کې تعقیم شوی او په هوا کې وچ شوی. دا محصول د فلم موادو څخه جوړ شوی دی.

4.3 Cotrimoxazole ټابلیټ (0.4g±0.08g) SMZ (80 میش) 40kg، نشایسته (120 میش) 8kg، 3% HPMC آبي محلول 18-20kg، مګنیزیم سټیارټ 0.3kg، TMP (80 میش، 8kg د چمتو کولو طریقه ده) SMZ او TMP مخلوط کړئ، او بیا اضافه کړئ نشایسته او د 5 دقیقو لپاره مخلوط کړئ. له مخکې جوړ شوي 3% HPMC آبي محلول سره، نرم مواد، د 16 میش سکرین ګرانولیشن سره، وچول، او بیا د 14 میش سکرین ټول غله سره، د میګنیشیم سټیارټ مکس اضافه کړئ، د کلمې (SMZco) ټابلیټونو سره د 12mm ګرد سره. دا محصول په عمده توګه د باندر په توګه کارول کیږي. د ټابلیټونو تحلیل 96٪ / 20 دقیقې و.

4.4 Piperate ټابلیټ (0.25g) piperate 80 mesh 25kg، نشایسته (120 mesh) 2.1kg، مګنیزیم stearate مناسب مقدار. د تولید طریقه یې دا ده چې پایپوپیریک اسید، نشایسته، HPMC په مساوي توګه، د 20٪ ایتانول نرم موادو سره، 16 میش سکرین دانه، وچ، او بیا 14 میش سکرین ټول غله، او همدارنګه د ویکتور مګنیزیم سټیرایټ، د 100mm سرکلر بیلټ کلمې سره (PPA0.25 ) ټابلیټ ټابلیټونه. د نشایسته د منحل کولو اجنټ په توګه، د دې ټابلیټ د تحلیل کچه د 80%/2min څخه کمه نه ده، کوم چې په جاپان کې د ورته محصولاتو څخه لوړ دی.

4.5 مصنوعي اوښکې HPMC-4000، HPMC-4500 یا HPMC-5000 0.3g، سوډیم کلورایډ 0.45g، پوټاشیم کلورایډ 0.37g، بورکس 0.19g، 10٪ امونیم کلوربینزیلامونیم 02ml په اوبو کې 02ml محلول اضافه شوي. د تولید طریقه یې HPMC ده چې په 15 ملی لیتر اوبو کې کیښودل شي، په 80 ~ 90 ℃ کې بشپړ اوبه واخلئ، 35 ملی لیتر اوبه اضافه کړئ، او بیا د 40 ملی لیتر اوبو محلول پاتې برخې په مساوي توګه مخلوط کړئ، په بشپړ مقدار کې اوبه اضافه کړئ، بیا په مساوي توګه مخلوط کړئ، د شپې لپاره ودریږئ. ، په نرمۍ سره فلټریشن واچوئ ، په بند شوي کانټینر کې فلټر کړئ ، په 98 ~ 100 ℃ کې تعقیم کړئ د 30 دقیقو لپاره، pH د 8.4 ° C څخه تر 8.6 ° C پورې وي. دا محصول د اوښکو د کمښت لپاره کارول کیږي، د اوښکو لپاره یو ښه بدیل دی، کله چې د انټرییر چیمبر مایکروسکوپي لپاره کارول کیږي، په مناسبه توګه مناسب وي، 0.7% ~ 1.5% مناسب دی.

4.6 د میتیوتورفین کنټرول شوي خوشې شوي ټابلیټونه میتیوتورفین رال مالګه 187.5mg، لیکتوز 40.0mg، PVP70.0mg، vapor silica 10mg، 40.0 mGHPMC-603، 40.0mg ~ مایکروکریسټالین 20.0mg ~ مایکروکریسټالین 187.5mg. 2.5mg دا د نورمال میتود لخوا د ټابلیټونو په توګه چمتو کیږي. دا محصول د کنټرول شوي خوشې کولو موادو په توګه کارول کیږي.

4.7 د avantomycin ⅳ ټابلیټونو لپاره، 2149g avantomycin ⅳ monohydrate او 1000ml isopropyl د اوبو مخلوط د 15% (ډېرو غلظت) eudragitL-100 (9:1) په 35° ℃ کې مخلوط شوي، دانه شوي، او تودوخه شوي. وچ شوي دانه 575g او 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 په ښه توګه مخلوط شوي، او بیا 7.5g سټیریک اسید او 3.25g مګنیزیم سټیرایټ په ټابلیټونو کې اضافه شوي ترڅو د وینګارډ مایسین ⅳ ټابلیټونه په دوامداره توګه خوشې شي. دا محصول د ورو خوشې کولو موادو په توګه کارول کیږي.

4.8 Nifedipine د دوامدار خوشې کولو دانه 1 برخه nifedipine، 3 برخې هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز او 3 برخې ایتیل سیلولوز د مخلوط محلول سره مخلوط شوي (ایتانول: میتیلین کلورایډ = 1:1)، او 8 برخې د جوار نشایسته تولید شوي میډیم nuubles په واسطه اضافه شوي. طریقه د ګرانولونو د مخدره توکو د خوشې کولو کچه د چاپیریال pH بدلون لخوا اغیزمنه شوې نه وه او د سوداګریزو موجود گرینولونو په پرتله ورو وه. د شفاهي ادارې 12 ساعته وروسته، د انسان په وینه کې غلظت 12mg/ml و، او هیڅ توپیر شتون نلري.

4.9 Propranhaol hydrochloride دوامدار خوشې کیپسول Propranhaol hydrochloride 60kg، microcrystalline cellulose 40kg، 50L اوبه د دانو د جوړولو لپاره اضافه کوي. HPMC1kg او EC 9kg په مخلوط محلول (میتیلین کلورایډ: میتانول = 1:1) 200L کې مخلوط شوي ترڅو د پوښ کولو محلول رامینځته کړي، د 750ml/min د جریان اندازه سره په رولینګ کروی ذرات باندې د 1.4 په اندازه د سوري اندازې له لارې لیپت شوي ذرات. mm ټول ذرات سکرین کړئ، او بیا د ډبرې کیپسول کې ډک کړئ د عادي کیپسول ډکولو ماشین. هر کپسول 160mg پروپرانولول هایدروکلورایډ کروی ذرات لري.

4.10 د نیپرولول HCL کنکال ټابلیټونه د 1:0.25:2.25 په تناسب د نیپرولول HCL:HPMC: CMC-NA مخلوط کولو سره چمتو شوي. د مخدره توکو د خوشې کولو کچه په 12 ساعتونو کې د صفر امر ته نږدې وه.

نور درمل هم کیدای شي د مخلوط کنکال موادو څخه جوړ شي، لکه میټوپرولول: HPMC: CMC-NA مطابق: 1:1.25:1.25؛ Allylprolol: HPMC د 1:2.8:2.92 تناسب سره سم. د مخدره توکو د خوشې کولو کچه په 12 ساعتونو کې د صفر امر ته نږدې وه.

4.11 د ایتیلامینوسین مشتق مخلوط موادو سیکلیټون ټابلیټونه د مایکرو پوډر سیلیکا جیل د مخلوط په کارولو سره په نورمال میتود چمتو شوي: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. درمل د 12 ساعتونو لپاره په ویټرو او ویوو کې خوشې کیدی شي، او د خطي خوشې کولو نمونه ښه اړیکه درلوده. د FDA مقرراتو سره سم د ګړندي ثبات ازموینې پایلې وړاندوینه کوي چې د دې محصول ذخیره کولو ژوند تر 2 کلونو پورې دی.

4.12 HPMC (50mPa·s) (5 برخې)، HPMC (4000 mPa·s) (3 برخې) او HPC1 په 1000 برخو اوبو کې منحل شوي، 60 برخې اسیټامینوفین او 6 برخې سیلیکا جیل اضافه شوي، د هوموجنیزر سره مینځل شوي، او سپری وچ شوی. دا محصول د اصلي درملو 80٪ لري.

4.13 د تیوفیلین هایدروفولیک جیل سکیلټون ټابلیټونه د ټول ټابلیټ وزن له مخې محاسبه شوي، 18٪ -35٪ تیوفیلین، 7.5٪ -22.5٪ HPMC، 0.5٪ لیکتوز، او د هایدروفوبیک غوړ مناسب مقدار په نورمال ډول د ټابلیټ خوشې کولو لپاره چمتو کیدی شي. د انسان په بدن کې د وینې مؤثره غلظت ساتل د شفاهي ادارې وروسته 12 ساعته.